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课件网) 第一章 麻 醉 药 知识目标： 了解麻醉药的基本概念、分类、 作用机制 了解各类麻醉药非典型药物结构和作用特点 了解理想全麻药的特点 理解局麻药的构效关系和结构改造 理解盐酸普鲁卡因的化学名、合成路线 掌握局麻药的化学结构类型 掌握药物的化学结构、理化性质及作用特点 学习目标 能力目标： 能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡 因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因 的结构特点 能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质，解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保管及临床应用问题 能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确安装回流装置、蒸馏装置和搅拌装置； 熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作 学习目标 麻 醉 药 全 身 麻 醉 药 局 部 麻 醉 药 同 步 测 试 简 介 典 型 药 物 结 构 类 型 典 型 药 物 其 他 药 物 构 效 关 系 实 训 项 目 本章结构图 第一节 全 身 麻 醉 药 简 介 全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 吸入性全身麻醉药 通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。 相关链接 早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。 氟代烃类 氟烷（Fluothane） F3CCH2BrCl 恩氟烷（Enflurane） F2CHOCF2CHFCl 异氟烷（Isoflurane） F2CHOCHClCF3 七氟烷（Sevoflurane） FCH2OCH(CF3)2 地氟烷（Desflurane） F2CHOCHFCF3 脂肪烃类 醚 类 引 入 卤 原 子 降 低 燃 烧 性 增 强 麻 醉 作 用 毒 性 相 对 较 小 静脉麻醉药 直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用，又称为非吸入性全身麻醉药 作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少 其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等 巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠(Thiopental Sodium)。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等 HOCH2CH2CH2COONa 羟丁酸钠 麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 均具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。 相关链接 全麻药的作用机制 全麻药属于结构非特异性药物。 其麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质 Meyer和Overton提出了大家普遍易接受的类脂质学说 认为全麻药的麻醉强度与其脂溶性成非线性正相关； 而且脂水分配系数影响该类药物作用强度。如吸入性全麻 药以气体形式呼吸进入肺部，一般地，油气分配系数越大， 作用越强。 也有人提出了突触学说 认为全麻药主要是通过阻断神经冲动在突触的传递而 达到全麻作用的。 典型药物 恩氟烷 Enflurane 化学名：2-氯-1，1，2-三氟乙基二氟甲醚， 又名安氟醚。 性 状：本品为无色、挥发 ... ...
