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课件网) 第六节 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药的分类： 喹诺酮类药物 quinolones 磺胺类药 sulfonamides 和甲氧苄啶TMP 其他合成抗菌药 硝基呋喃类 nitrofurans 硝基咪唑类 nitroazoles 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 临床常用药物 第一代喹诺酮类：萘啶酸 第二代喹诺酮类：吡哌酸 第三代喹诺酮类：又称氟喹诺酮类 第四代喹诺酮类：新氟喹诺酮类 、莫西沙星 （8-甲氧基） 吉米沙星 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 氟喹诺酮类特点 抗菌谱广；抗菌活性强；有良好的药动学过程；不良反应相对较少。 临床常用药物 - 环丙沙星 - 诺氟沙星 - 培氟沙星 - 氧氟沙星 - 洛美沙星 - 氟罗沙星 - 依诺沙星 - 斯帕沙星 - 那氟沙星等 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 作用机制： 喹诺酮类对DNA回旋酶的选择性抑制作用，可阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 【抗菌作用与用途】 抗菌谱： G-菌作用强，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用； G+球菌有显著作用，包括产酶金葡菌也有较强抗菌作用； 结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有良好作用 。 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 【抗菌作用与用途】 临床应用：敏感菌所致的各种感染。 泌尿生殖系统感染：包括单纯性和复杂性尿路感染、淋病、前列腺炎等。 呼吸道感染：支气管炎、肺炎、鼻窦炎等。 肠道感染：腹泻、胃肠炎、痢疾，伤寒和其他沙门菌属感染。 G-菌引起的骨、关节、皮肤、软组织感染和眼、耳、鼻喉及创面感染等。 沙眼衣原体、支原体、结核杆菌所致的传播性疾病治疗。 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 【不良反应与注意事项】 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等。 2.中枢神经毒性：眩晕、头痛、困倦、失眠。 3.软骨损害：含氟可致未成年动物软骨组织损害，故孕妇和儿童不宜使用。 4.皮肤反应和光敏反应：药疹、皮肤瘙痒、光敏反应。 第六节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 【常用氟喹诺酮类药物】 诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)为第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。 氧氟沙星(ofloxacin，氟嗪酸)口服吸收快、完全，大部分药物以原形从尿液排泄，胆汁中药物浓度高。 依诺沙星(enoxacin，氟啶酸)，抗菌作用略强于诺氟沙星。主要用于呼吸道、泌尿道感染、淋病等。 环丙沙星(ciprofloxacin，环丙氟哌酸)，口服吸收不完全，可采用静脉滴注给药。 培氟沙星(pefloxacin，甲氟哌酸)，抗菌谱与氟哌酸相似，抗菌作用较弱。临床用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、呼吸道、泌尿道、肠道等感染。 第六节 人工合成抗菌药 二、磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺类抗菌药： 【常用药物与分类】 磺胺嘧啶 SD, Sulfadiazine 磺胺甲基异恶唑 SMZ, Sulfamethoxazole 柳氮磺吡啶 SASP, Salazosulfapyridine 磺胺嘧啶银 SD-Ag, Sulfadiazine Silver 磺胺米隆 SML, Sulfamylon 磺胺醋酰 SA, Sulfacetamide Sodium 第六节 人工合成抗菌药 二、磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺类抗菌药 药动学： 磺胺类药物与血浆蛋白结合率不同，从25%~95%，与蛋白结合率低的可通过血脑屏障进入脑脊液，如SD（磺胺嘧啶），可用于脑脊髓膜炎。 吸收后的磺胺在肝脏代谢，主要方式是游离氨基被乙酰化，乙酰化后的磺胺无抗菌活性。乙酰化物在尿中的溶解度一般都较低。 易吸收类磺胺主要由肾脏排泄，以原型排泄的药物适用于泌尿系感染。 第六节 人工合成抗菌药 二、磺胺类药物与甲氧苄啶 磺胺类抗菌药 【抗菌作用与用途】 抗菌谱： 细菌 G+菌—金葡菌、溶血性链球菌、产气杆菌、肺炎球菌较敏感； G-菌—脑膜炎球菌，淋球菌，志贺菌属，大肠 杆菌、伤寒杆菌，变形杆菌等，其中某些药物对 ... ...
