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课件网) 第十一章 药物制剂新技术与新剂型 第五节 缓释、控释制剂 第十一章 药物制剂新技术与新剂型 学习目标 1.掌握缓控释制剂的概念和特点 2.熟悉缓控释制剂的释药原理 3.熟悉缓控释制剂的类型 4.熟悉缓控释制剂的质量评价 5.了解缓控释制剂的应用范围 第五节 缓释、控释制剂 一、概述 （一）缓释、控释制剂的概念 1.缓释制剂 指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。 2.控释制剂 指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。 第五节 缓释、控释制剂 举例：一张大饼要分四次吃 控释：均分四等份，每次吃一份 缓释：每次吃一半，先多后少 控释 第一次 第二次 第三次 第四次 缓释 1/4 1/4 1/4 1/4 1/2 1/4 1/8 1/16 一、概述 （二）缓释、控释制剂的特点 A 优点 B 问题 1.使用方便 2.释药徐缓 3.毒副作用小 4.疗效好 5.可定时、定位释药 1.剂量调整缺乏灵活性 2.难以灵活调节给药方案 3.生产工艺复杂，成本高 第五节 缓释、控释制剂 每4小时服药血药浓度示意图 A:最适宜的治疗浓度区域； B:可能发生中毒区域 三类制剂血药浓度比较 1.常规制剂；2.缓释制剂； 3.控释制剂 一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。 一、概述 （三）缓释、控释制剂中药物的要求 第五节 缓释、控释制剂 1.一次给药剂量过大 (＞1g)时，不宜设计制成缓控释制剂。 2.药物的半衰期很短(<1小时)或半衰期很长(＞12小时)时，不宜设计制成缓控释制剂。缓释、控释制剂适用于半衰期较短，在4～8小时的药物。 3.具有特定吸收部位的药物不宜设计制成缓控释制剂。 4.药效剧烈、溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物及抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素一般不宜设计制成缓控释制剂。 case summary:A 38-year-old woman with multiple medical problems presented to the hospital in acute respiratory distress and was diagnosed with acute pulmonary edema and pneumonia. After initial stabilization, her medications were changed to oral hydralazine, labetalol, and nifedipine XL. These medications were crushed and administered through a nasogastric tube. The patient developed worsening bradycardia with hypotension and experienced asystolic cardiac arrest. She was resuscitated; however, the following morning, another dose of labetalol and nifedipine XL was crushed and administered through nasogastric tube.She again developed worsening bradycardia with hypotension and ultimately died. discussion: The administration of a crushed nifedipine XL tablet resulted in the patient's severe hypotension. The concurrent administration of labetalol prevented a compensatory heart rate increase. The repeat administration of nifedipine XL in the same manner underscores a fundamental problem in healthcare worker communication and drug delivery system comprehension. Use of the Naranjo probability scale indicated a highly probable relation- ship between the patient's hypotension and the nifedipine and labetalol therapy. con ... ...
