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课件网) 第十一章 药物制剂新技术与新剂型 第六节 经皮吸收制剂 第十一章 药物制剂新技术与新剂型 学习目标 1.掌握经皮吸收制剂的概念和特点 2.熟悉经皮吸收制剂的吸收 3.熟悉影响药物经皮吸收的因素 4.熟悉促进经皮吸收的方法 5.熟悉贴剂的相关内容 6.了解经皮吸收制剂的质量评价 第六节 经皮吸收制剂 一、概述 （一）经皮吸收制剂的概念 经皮吸收制剂又称经皮递药系统或称经皮治疗系统（transdermal drug delivery systems，TDDS），是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环达到有效血药浓度，起治疗或预防疾病作用的一类制剂。 第六节 经皮吸收制剂 一、概述 （二）经皮给药制剂的特点 第六节 经皮吸收制剂 A 优点 B 问题 1.可避免肝首关效应及胃肠因素的干扰 2.可长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低药物的毒副作用 3.延长作用时间，减少用药次数 4.剂量调节比较灵活 5.可随时中断给药 1.不适合大剂量或对皮肤有刺激性的药物 2.不适合要求起效速度快的药物 3.药物吸收的个体差异及给药部位差异比较大 一、概述 （三）经皮吸收制剂的分类 局部作用的传统制剂 软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、涂膜剂、硬膏剂、巴布剂、涂剂、气雾剂、喷雾剂、泡沫剂和微型海绵剂等。 现代经皮给药系统 指经皮给药新剂型，即贴剂（patch）。 第六节 经皮吸收制剂 二、经皮吸收制剂的吸收 （一）皮肤的构造 皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织及皮肤附属器构成。 1.表皮 角质层是表皮的最外层，具有类脂膜特性，是大多数物质经皮转运的最主要的障碍。 2.真皮和皮下脂肪组织 药物进入真皮和皮下脂肪组织后易被血管和淋巴吸收，产生全身作用。 3.皮肤附属器 大分子药物及离子型药物可能从这些途径转运。 第六节 经皮吸收制剂 二、经皮吸收制剂的吸收 （二）药物经皮吸收途径 1.吸收过程 药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收入血液循环3个阶段。 2.吸收途径 表皮途径：主要途径，分子型药物。 附属器官途径：离子型药物或极性较强的大分子物质。 第六节 经皮吸收制剂 二、经皮吸收制剂的吸收 （三）影响药物经皮吸收的因素 第六节 经皮吸收制剂 生理因素 药物因素 剂型因素 种属 性别 部位 皮肤条件 疾病状态 水合作用 药物的溶解性与油/水分配系数 药物的分子量 药物的熔点 药物在基质中的存在状态 药物的解离形式 剂型 基质 pH 药物浓度与给药面积 透皮吸收促进剂 二、经皮吸收制剂的吸收 （四）促进药物经皮吸收的方法 第六节 经皮吸收制剂 化学法 透皮吸收促进剂：月桂氮 酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、醇类化合物、薄荷醇、表面活性剂、二甲基亚砜等 离子对 物理法 离子导入、电致孔导入、超声导入、微针、无针注射给药系统等 药剂法 借助于一些新型微粒或纳米粒药物载体，包括微乳、脂质体、纳米粒、环糊精包合物等，来改善药物透过皮肤吸收的能力 三、贴剂 （一）贴剂的概念 贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。 （二）贴剂的结构组成 第六节 经皮吸收制剂 结构 作用 背衬层 保护：防止活性成分和水透过 药物贮库 储存：骨架型和贮库型 控释膜 控释：组成、厚度、孔径 粘贴层 黏性：压敏胶 保护层 防黏、保护：临用前撕去 三、贴剂 （三）贴剂的分类 黏胶分散型、周边黏胶骨架型、贮库型3种。 1.黏胶分散型 药物分散在压敏胶（骨架、贮库、控释材料）中，铺于背衬材料上。 可制成多层不同浓度的含药压敏胶。 第六节 经皮吸收制剂 背衬层 药物粘贴层 保护层 三、贴剂 （三）贴剂的分类 2.周边黏胶骨架型 药物释放受骨架组成与药物浓度的影响。 骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙 ... ...
