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课件网) 第十一章 药物制剂新技术与新剂型 CONTENT 第一节 固体分散技术 第二节 包合技术 第三节 微囊与微球制备技术 第四节 缓释、控释制剂 第五节 靶向制剂 第二节 包合技术 CONTENT 01 掌握包合物的概念和特点 02 掌握包合物常用的载体材料 03 熟悉包合物的类型及制备方法 04 熟悉包合物的验证方法 一、概述 （一）包合物的概念 指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体。 由主分子和客分子两部分组成。主分子为具有一定空穴结构的药用材料，小分子药物作为客分子被包合在主分子内，形成分子囊。 包合技术是指将客分子包嵌于主分子的空穴结构中，形成包合物的技术。 药物制成包合物后，可根据临床需要进一步制成片剂、胶囊剂、注射剂等剂型。 一、概述 （二）包合物的特点 优点 掩盖不良臭味，降低刺激性； 有利于药物溶出，提高生物利用度； 大大提高药物的稳定性； 液态药物固态化； 调节释药速率。 一、概述 （三）包合物的类型 按包合物的结构和性质分类 多分子包合物 单分子包合物 大分子包合物 按包合物的几何形状分类 管状包合物 笼状包合物 层状包合物 二、包合物的载体材料及制法 （一）包合物的载体材料 CYD，水溶性的非还原性白色结晶性粉末。 有α、β和γ三种同系物，分别由6、7和8个葡萄糖分子构成。 环糊精的立体结构为上窄下宽、两端开口的环状中空圆筒形状，上、中、下3层分别由不同的基团组成。 环 糊 精 环糊精衍生物 羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、支链环糊精衍生物、乙基化-β-环糊精。 二、包合物的载体材料及制法 （二）包合物的制备 饱和 水溶液法 研磨法 超声波法 冷冻/喷雾干燥法 二、包合物的载体材料及制法 β-环 糊精 制成 饱和 溶液 搅拌 形成 包合物 析出 包合物 过 滤 洗 涤 干 燥 检 查 +水 +药物 通过适宜方法 1、饱和水溶液法 2、研磨法 β-环 糊精 混合研匀 研磨 形成 包合物 低温 干燥 固体 混合物 洗涤除去未包合药物 再干 燥 检 查 +水 +药物 适宜溶剂 2~5倍量 3、超声波法；4、冷冻/喷雾干燥法 三、包合物的验证 ① 相溶解度法 ② 显微镜法和电镜扫描法 ③ X射线衍射法 ④ 热分析法 包合物是指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体。由主分子和客分子两部分组成。包合技术是指将客分子包嵌于主分子的空穴结构中，形成包合物的技术。 药物被包合后，具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；有利于药物溶出，提高生物利用度；大大提高药物的稳定性；液态药物固态化；调节释药速率。 药物制剂中常用的包合材料有环糊精和环糊精衍生物。 包合物的制备方法有饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。 包合物的验证方法有相溶解度法、显微镜法和电镜扫描法、X射线衍射法、热分析法，此外，还可采用核磁共振、圆二色谱法、薄层色谱法等方法验证是否形成了包合物。 ... ...
