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课件网) 液体制剂的溶剂与附加剂 01 液体制剂的常用溶剂 02 液体制剂的常用附加剂 目录 Contents 液体制剂的常用溶剂 一 按介电常数大小分为 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯 液体制剂的常用溶剂 一 1.极性溶剂 水 能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解绝大多数的无机盐类、有机药物及药材中的生物碱盐、苷、糖、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类和色素等。水性液体制剂不稳定，容易产生霉变、水解等。 液体制剂的常用溶剂 一 1.极性溶剂 甘油 黏稠性澄明液体，味甜，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇混溶，能溶解硼酸、鞣质、苯酚等药物。具有保湿、滋润皮肤、延长药物局部药效等作用。含甘油12%以上时，可使药剂带有甜味并能防止鞣质析出。含甘油30%以上时具有抑菌作用。 液体制剂的常用溶剂 一 1.极性溶剂 二甲基亚砜（DMSO） 无色液体；无臭或几乎无臭；有引湿性。与水、乙醇或乙醚能任意混溶。溶解范围广，有“万能溶剂”之称。具有促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用，主要用作吸收促进剂、溶剂和防冻剂等（仅供外用）。 液体制剂的常用溶剂 一 2.半极性溶剂 乙醇 可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%的乙醇有抑菌作用。但乙醇具有一定生理活性，易挥发、易燃，成品应密闭储存。 液体制剂的常用溶剂 一 2.半极性溶剂 丙二醇 兼具甘油的优点，刺激性与毒性均小，能溶解很多有机药物，能与水、乙醇、甘油等以任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性。 丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。 液体制剂的常用溶剂 一 2.半极性溶剂 聚乙二醇（PEG） 为无色澄明液体，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同浓度的PEG水溶液是良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。对一些易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中具有一定的保湿作用。 液体制剂的常用溶剂 一 3.非极性溶剂 脂肪油 指药典上收载的一些植物油。多作外用制剂的溶剂， 如洗剂、搽剂等。 液体制剂的常用溶剂 一 3.非极性溶剂 液状石蜡 为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。分轻质和重质两种，前者常用于外用液体制剂，后者常用于软膏剂或糊剂。 液体制剂的常用溶剂 一 3.非极性溶剂 醋酸乙酯 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。常作为搽剂的溶剂。 液体制剂的常用附加剂 二 常用附加剂 抑菌剂：羟苯酯类、苯甲酸及苯甲酸钠、山梨酸及其盐、苯扎溴铵…… 矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂、化学调味剂 着色剂：天然色素、合成色素 稳定剂：延缓化学反应的稳定剂、延缓物理变化的稳定剂 液体制剂的常用附加剂 二 1.抑菌剂 羟苯酯类（尼泊金类） 甲、乙、丙、丁酯四种，化学性质稳定，抑菌作用随烷基碳数增加而增强，溶解度则随烷基碳数增加而减少，以丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强。对霉菌和酵母菌作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂中，但易被塑料吸附。 液体制剂的常用附加剂 二 1.抑菌剂 苯甲酸及苯甲酸钠 苯甲酸常用量为0.1%～0.25%。本品的抑菌作用主要是未解离分子，离子几乎无抑菌作用，苯甲酸pKa为4.2，pH适当降低，有利于抑菌，通常在pH为4以下为好。苯甲酸钠溶解度大，但只有在溶液显酸性时有部分苯甲酸生成才有抑菌作用。 液体制剂的常用附加剂 二 1.抑菌剂 山梨酸及山梨酸盐 常用浓度为0.15%～0.2%，本品对真菌和细菌均有较强的抑制作用，特别适用于含有聚山梨酯类液体 ... ...
