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课件网) 1.2剂型和溶解度 第一节 剂型的作用与分类 一、剂型的作用 药物化学结构 药物疗效 剂型 决定 实现 （一）剂型与给药途径 口服给药 片剂、胶囊剂和溶 液剂等； 皮肤给药 软膏剂、贴剂等； 静脉注射 注射剂。 剂型是药物的最终给药形式，剂型必须与给药途径相适应。 （二）剂型与疗效 剂型与药物的药理活 性———硫酸镁口服/注 射 剂型与药物的起效速度 剂型与药物的毒副作用— —氨茶碱栓剂 剂型与疗效—脂质体、纳 米粒在肝脾的被动靶向 二、药物剂型的分类 （一）按给药途径分类 （二）按分散系统分类 （三）按形态分类 （四）其他分类 5 （一）按给药途径分类 口服给药剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂、颗粒剂等。 口腔内给药剂型，如含片、舌下片、口腔黏贴片、口腔喷雾剂、 含漱剂等。 注射给药剂型 如注射剂、输液、缓释注射剂等。 呼吸道给药剂型，如气雾剂、吸入粉雾剂、喷雾剂等。 皮肤给药剂型，如溶液型、搽剂、酊剂、凝胶剂、贴剂等。 其他腔道或粘膜给药剂型（眼、鼻、直肠、阴道、耳部） 8 （二）按分散系统分类 1．溶液型(分子、离子状态分散，≤1nm） 2．胶体型(1-100nm) 乳剂型 混悬型 气体分散型 微粒分散型 固体分散型 9 （三）按形态分类 液体剂型 (如芳香水剂、溶液 剂、注射剂、合剂、 洗剂、搽剂等) 气体剂型 (如气雾剂、喷 雾剂等) 固体剂型 (如散剂、丸剂、 片剂、膜剂等) 半固体剂型 (如软膏剂、糊 剂等)。 10 (四)其他分类 中药剂型（浸膏剂、流浸膏剂等）； 注射剂、滴眼剂等。 浸 制剂 无菌制剂 第二节 溶解度与溶解度测定 定义：在一定温度（气体在一定的压力）下，在一定溶剂中达到饱和时溶解 的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。 表示方法：溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液) 溶解溶质的最大克数来表示，亦可用物质的摩尔浓度mol/L来表示。 各国药典一般用一定温度（多为25℃）下1g药物溶于若干ml溶剂来表示相对 溶解度。 一、溶解度（solubility） 《中国药典》2015年版关于溶解度有七种表示方法 药物的溶解度数据可查阅各国药典、默克索引(The Merk Index)、专门性的溶 解度手册等。 1. 特性溶解度s0（intrinsic solubility） 指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生 相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 在一些情况下，如果口服药物的特性溶解度小于1mg/mL，就 可能出现吸收问题。 药物溶解度 2. 平衡溶解度s（equisolubility） 药物在溶解过程中，要排除药物解离和溶剂的影响不太 可能，特别是对于弱酸、弱碱等弱电解质药物。一般情况下， 药物的溶解度指的是药物不排除解离、溶剂及杂质影响下， 所形成饱和溶液的浓度，称为平衡溶解度或表观溶解度。 二、溶解度的测定方法 1.药物的特性溶解度测定法 特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的，在测定不同程 度的过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解 平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和 溶液中的浓度。以药物浓度为纵坐标、药物质量与溶液体积的比率 为横坐标作图，直线外推至比率为零处即得药物的特性溶解度。 假设某药物在0.1mol/L NaOH水溶液中的溶解度约为1mg/ml。实测时配制四 种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入安瓿，计算 药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、 2、4、8。将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上 清液并作适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐 标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率 ... ...
