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课件网) 第三章 麻醉药（anesthetic agents) 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药 吸入性麻醉药：麻醉乙醚 静脉注射麻醉药：硫喷妥钠 （一） 吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。 临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚氮（Nitrous Oxide）、麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（Enflurane），异氟烷（Isoflurane），七氟烷（Sevoflurane），地氟烷（Desflurane）等。氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。 麻醉乙醚 一 、结构式： CH3CH2—O—CH2CH3 二、物理性质：色、态、气、味、挥发性与溶解性。注意：蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。 三、化学性质：不稳定 不稳定的原因： 麻醉乙醚 光照和空气 自动氧化 过氧化物＋醛 危害：1、安全性 2、对机体的损伤 因此：要对其进行限量检查：试剂—新制的KI淀粉试剂（结果？） 氟烷 一、结构式 F—C—C—H F F Cl Br 作用特点：较乙醚迅速，无刺激性。因其对肝脏的毒性大，限制了应用。 注意在其制剂中，加入麝香草酚作稳定剂。 二、静脉麻醉药 临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、海索比妥钠（Hexobarbital sodium）、氯胺酮（Ketamine）、羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）等。 优点：作用迅速，不刺激呼吸道，不良反应少，使用方便。 盐酸氯胺酮 一、结构式与结构特征 O NH—CH3 Cl . HCl 结构特征：1、强酸弱碱盐 2、有手性C ★ 二、理化性质 1、色、态、气、味（？） 2、水溶性： 3、酸碱性： 4、有旋光异构体（？） 易溶于水，为什么？ 饱和水溶液显酸性，？ 药用品为外消旋体 第二节 局部麻醉药 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。 成功：1904年合成了盐酸普鲁卡因，克服了可卡因的不良反应，临床应用广泛。 分类： 局麻药 对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因 酰胺类—盐酸利多卡因 氨基醚类—二甲异喹 氨基酮类—盐酸达克罗宁 ★盐酸普鲁卡因 （Procaine Hydrochloride） 一、结构式与结构特征 H2N C—O—（CH2)2N O CH3 CH3 .HCl 结构特征：1、强酸弱碱盐 2、有酯键 3、有芳伯氨基 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 二、理化性质（联系结构特征进行分析） 1、色、态、气、味—微苦，随后有麻痹感； 2、溶解性：易溶解于水 3、酸碱性：饱和水溶液显酸性 4、稳定性：干燥品稳定，受潮或水溶液易变质，因为有酯键———易水解；有芳伯氨基—易被氧化。 （1）酯键的水解 水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失去局麻作用。其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。在pH3～3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸性条件下易水解。 在一定条件下，对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。 （2）芳伯氨基的氧化 结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色，当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、氧、重金属离子可加速氧化变色。因此，配制其注射液时： A、调pH值在3.5～5.5之间 B、以100℃的流通蒸汽灭菌30分钟。 注意：原料和制剂都应该遮光保存 三、定性鉴别 1、 盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。 反应过程： 2、重氮化—偶合反应 芳香第一胺类鉴别反应 本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ） 取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mo1/L亚硝酸钠溶液数滴， ... ...
