(
课件网) 第十章 心血管药 Cardiovascular drugs 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 降血酯药 Antilipidemic drugs 抗高脂蛋白血症药 Antihyperlipoproteinemic drugs 强心药 Cardiotonic agents 正性肌力药 Inotropic agents I. 强心苷类 Cardiac glycosides II. 非苷类强心药 I. 强心苷类 Cardiac glycosides 临床常用强心苷类 结构特征及构效关系 作用机制 代表药物 1. 临床常用强心苷类－1 洋地黄毒苷 Digitoxin 地高辛 Digoxin 1. 临床常用强心苷类－2 毛花苷C Lanatoside C 毒毛花苷K Strophanthin K 1. 临床常用强心苷类－3 2. 结构特征及构效关系－1 1) 由糖苷基与配糖基两部分组成 2) 糖苷基部分 ① 以1,4-糖苷键连接 ② 糖基本身并无活性，失糖后，配糖基3 -OH迅速转为3 -OH而失活 常见糖苷基 3. 强心苷类作用机制 抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATPase，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。 强心苷类中毒引发心律紊乱，可用钾盐防止或缓解。 4. 强心苷类代表药物 地高辛 Digoxin II. 非苷类强心药 磷酸二酯酶抑制剂 PDEI Phosphodiesterase inhibitors 1受体激动剂 1-Adrenoceptor agonists 钙敏化药 Calcium sensitizers 1. 磷酸二酯酶抑制剂类强心药－1 氨力农 Amrinone 米力农 Milrinone 依洛昔酮 Enoximone 匹洛昔酮 Piroximone 1. 磷酸二酯酶抑制剂类强心药－2 贝马力农 Bemarinone 维司力农 Vesnarinone 2. 1受体激动剂类强心药－1 多巴胺 Dopamine 多巴酚丁胺 Dobutamine 口服无效 2. 1受体激动剂类强心药－2 异波帕胺 Ibopamine 地诺帕明 Denopamine 口服有效 2. 1受体激动剂类强心药－3 扎莫特罗 Xamoterol 普瑞特罗 Prenalterol 双重作用 选择性 1受体激动剂 3. 钙敏化剂类强心药 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 降血酯药 Antilipidemic drugs 抗心绞痛药 Antianginal drugs 硝酸酯及亚硝酸酯类 Nitrates and nitrites 钙拮抗剂 Calcium antagonists -受体阻断剂 -Blockers（见抗肾上腺素药物） I. 硝酸酯及亚硝酸酯类 Nitrates and nitrites 发展 作用比较 作用机制 代表药物 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－1 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－2 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－3 2. 硝酸酯及亚硝酸酯类作用比较 药物 给药方式 起效时间min 作用时间min 亚硝酸异戊酯 吸入 0.5 1 硝酸甘油 舌下 2 30 丁四硝酯 口服 15 3 60 硝酸异山梨酯 口服 15 5 60 戊四硝酯 口服 20 5.5 60 4. 硝酸酯及亚硝酸酯类代表药物 硝酸异山梨酯 Isosorbide dinitrate 1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol-2,5-dinitrate 爆炸性 水解性 常温干燥稳定，遇酸、碱、热易水解 II. 钙拮抗剂 Calcium antagonists 作用与临床应用 结构类型 1. 钙拮抗剂的作用与临床应用 抗心绞痛 抗心率失常 抗高血压 其它作用 2. 钙拮抗剂的结构类型 二氢吡啶类 Dihydropyridines, DHP 芳烷基胺类 Aralkylamines 苯并硫氮杂卓类 Benzothiazepines 二苯基哌嗪类 Diphenylpiperazines 其它类 二氢吡啶类钙拮抗剂－1 二氢吡啶类钙拮抗剂－2 药名 R1 R2 R3 X 硝苯地平 Nifedipine CH3 CH3 CH3 2'-NO2 尼群地平 Nitrendipine C2H5 CH3 CH3 3'-NO2 尼索地平 Nisoldipine CH3 CH2CH(CH3)2 CH3 2'-NO2 尼鲁地平 Niludipine CH2CH2O ... ...
